近日獲悉，中國科學院南海海洋研究所劉永宏研究團隊與中科院華南植物園研究員魏孝義、中科院廣州生物醫藥與健康研究院研究員塗正超合作，在海洋共生微生物抗腫瘤活性物質的研究中取得新進展。王俊鋒從西沙棕色扁海綿Phakellia fusca Thiele共生節菱孢菌Arthrinium arundinis ZSDS1-F3中，成功分離獲得具有抗腫瘤活性的吡啶酮生物堿，相關成果發表在Organic Letters上(2015, 17: 656−659)。
含萘環的吡啶酮生物堿在自然界中很少見，至今僅報道了九例含有萘環的吡啶酮生物堿。文獻報道這類化合物具有非常廣泛的生物活性，包括抗腫瘤、抗真菌(耐藥)、抗細菌、抗HIV等活性，引起了合成化學家的重點關注。研究人員在A. arundinis ZSDS1-F3中分離獲得了四個含有萘環的吡啶酮生物堿arthpyrones A–C (1–3) 和N-hydroxyapiosporamide (4)，其中化合物arthpyrones A和B 結構中酪氨酸來源的苯環被完全氫化還原，並進一步經多步氧化、脫水形成手性複雜的多環係結構。同時研究人員利用核磁共振、質譜、旋光、圓二色譜、ECD量子化學計算和X-ray單晶衍射等技術，確定了arthpyrones A–C (1–3)新穎結構的立體構型。分離獲得的吡啶酮生物堿中，arthpyrone C (3) 和N-hydroxyapiosporamide (4) 對10株腫瘤細胞均具有很強的細胞毒活性，同時發現arthpyrone C (3)具有顯著的抗乙酰膽堿酯酶活性 (IC50: 0.81μM)，抑製活性與Tacrine相當(IC50: 0.48 μM)。
該研究得到了國家“973”計劃、“863”計劃、國家自然科學基金等項目資助。
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