美國斯克裏普斯研究所科學家對一種重要的天然抗生素萬古黴素（vancomycin）成功進行了改造，使其能殺死變異的致命性耐抗生素細菌。這種再造抗生素有望將來用於臨床，治療那些感染了高耐藥性細菌的病人。更重要的是，再造抗生素的合成方法為人們攻克多種變異耐藥菌帶來了希望。該研究發表在《美國化學協會會刊》網站上。
在臨床上，隻有病人感染了耐甲氧西林金黃色葡萄球菌（MRSA）或對青黴素、先鋒黴素過敏時才用萬古黴素來治療。萬古黴素上世紀50年代開始使用，80年代發現了第一種它的耐藥菌。它能搶占細菌製造其細胞壁的一種必須原料肽聚糖，讓細菌無法得到它們而死亡。但變異細菌能表達出肽聚糖的變異體，改變其中一個關鍵原子，將肽聚糖化學式中的一個酰胺變成一個酯。
分子之間的作用就像磁鐵，也存在吸引和排斥。曾經最吸引萬古黴素的位置現在讓它們最排斥，就無法識別這種變異的細菌。研究人員所做的就是控製功能分子的相互作用，讓它們不再排斥，而是相互吸引。
斯克裏普斯研究所化學教授戴爾•博格說，這種再造抗生素是天然抗生素萬古黴素的仿製品。該研究盡管還處於初級階段，隻是設計出了功能分子，但顯示出很多超前性。
他們按照功能分子的化學性質，改變了萬古黴素核心結構中關鍵位置的分子。然後在餘下4個氨基上做相關修飾，比如接上脒作為識別變異肽聚糖的功能分子團。改造後的抗生素能重新搶占變異後的肽聚糖，再次讓耐藥菌無法得到製造細胞壁的原料，從而殺死它們。最關鍵的是，這些再造抗生素還保留了與原生態肽聚糖結合的能力。
與現有的多步驟生產過程相比，新方法在最後一步接上功能分子脒，成為一種單步化學反應，這是一種最簡單直接的方法。“從合成化學角度而言，這種簡化合成方法也是一大突破。”論文第一作者、博格小組研究生謝建（音譯）說。該方法已經被證實可在實驗室規模生產這類再造抗生素。
研究人員還指出，這種人工再造的抗生素在對抗人類最嚴重的耐藥菌方麵有很大潛力。新研究顯示了治療超級細菌感染的下一代抗生素發展方向，具有重要的臨床意義。
（來源：搜狐新聞）
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