能直接幹擾病原微生物的生長繁殖並可用於治療感染性疾病的化學藥物。
化學療劑能選擇性地作用於病原微生物新陳代謝的某個環節，使其生長受到抑製或致死。
一、抗代謝物
結構上類似，競爭性地與酶結合，隻有當正常代謝物量少或不存在時才起作用。
最常用的是磺胺類藥物。是氨苯磺胺衍生物，其結構與對氨基苯甲酸（PABA）類似，而PABA是葉酸分子組成。葉酸是輔酶，在氨基酸、維生素合成中起重要作用，許多細菌需自己合成葉酸，而人和動物利用現成葉酸，因此不受磺胺幹擾。
還有異煙肼rimifon，是吡哆醇對抗物。
二、抗生素
作用範圍：抗菌譜
作用位點：
1、抑製細胞壁合成：青黴素，多氧黴素
2、影響細胞膜功能：多肽類，多烯類
3、幹擾蛋白合成：抑製而非殺死
4、阻礙核酸合成：對細胞有毒
三、微生物抗藥性
對藥物的適應性即是抗藥性。
抗藥性主要表現（產生機製）
1、菌體內產生鈍化或分解藥物的酶
2、改變膜的透性而導致抗藥性產生
3、被藥物作用的部位發生改變
4、形成救護途徑。
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