從一個中間產物或幾個不同結構單元裝配而成的抗生素基本結構還需要經過酶催化反應的修飾才會具有活性。這些反應包括：糖基化、酰基化、甲基化、羥基化、氨基化反應及還原反應。在四環素生物合成途徑中，從甲基預四環酰胺（Methylpretetramide）出發，經過一係列的氧化、氨化和甲基化反應最終得到四環素。也正是由於這些反應的變化，使抗生素生產中往往存在一係列同係物，這些同係物具有類似的結構和或多或少的生物活性，形成了抗生素的多樣性。在抗生素的菌種篩選中，也就需要篩選出那些含高活性組分最高的突變株。
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