抗黴菌生物活性物質的篩選比較困難,主要原因是黴菌是真核生物,與哺乳動物細胞的性質比較接近,許多具有殺黴菌功能的抗生素對人體也具有毒性。因此必須根據黴菌的特點進行篩選。例如黴菌的細胞壁含有大量的幾丁質,而哺乳動物細胞則不含幾丁質。雖然直接篩選黴菌細胞壁合成抑製劑的工作沒有取得成功,但是以後采用了在無細胞體係中對幾丁質合成酶的抑製劑進行篩選,卻成功地篩選到了多氧菌素(Polyoxin)和三國黴素(Nikkomycin)這兩種抗生素;另外通過對葡聚糖(黴菌細胞壁的另一種主要成分)合成酶抑製劑的篩選,發現了一種辣白黴素的衍生物,具有抑製黴菌生長的良好效果。麥角固醇也是黴菌細胞膜的特有成分,因此有人提出通過活性物質和麥角固醇的親和性來篩選新抗生素。在黴菌的蛋白質合成係統中有一種必需的物質稱為伸長因子 EF-3,該蛋白質的抑製劑已經顯示出是一種新的、對人體無毒的抗生素。其他篩選抗黴菌的新抗生素的方法也引起了人們的重視,如天冬氨酸蛋白酶抑製劑等。
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