抗生素是人類使用得最多的一類藥物，自從第二次世界大戰期間青黴素正式投入工業化生產以來，已經有一百多種抗生素進行商品化生產，為人類的防病治病作出了重要的貢獻。
1. 相關定義
抗生素是低分子質量的微生物天然代謝產物，能夠在很低的濃度下抑製其他微生物的生長。抗生素的分子質量一般不會超過幾千道爾頓。如溶菌酶這類酶及其他複雜的蛋白質分子雖然也具有抗菌活性，但由於它們的分子量很大，因而在習慣上不將它們歸入抗生素類。在高濃度下，即使是正常的細胞組分會對某些細菌的生長產生抑製作用，如甘氨酸和亮氨酸，不屬於抗生素。基於同樣的理由，一些厭氧發酵的產物，如乙醇和丁醇，雖然在高濃度下也有殺菌或抑菌作用，也不屬於抗生素。
通過化學修飾的隻能稱為半合成抗生素，根據天然抗生素的結構完全采用化學合成方法製造的則稱為全合成抗生素。
抗生素對各種微生物的抗菌活性稱為抗生素的抗菌譜。一些抗生素隻對革蘭陽性或陰性微生物具有抗菌活性，抗菌譜很窄稱為窄譜抗生素；另一些則稱為廣譜抗生素，其中有些不但能抑製細菌還能抑製黴菌的生長。還有一類稱為抗腫瘤抗生素，這類抗生素也是根據其抗菌活性篩選的，然後再檢驗它們殺腫瘤細胞的能力。
2. 抗生素作用
抑製對微生物生長，包括永久性的抑製作用，將微生物殺死，例如殺細菌劑和殺黴菌劑；隻能起到抑製微生物繁殖生長的作用，但不能將它們殺死。
抗生素抗菌機理有:抑製細胞壁合成、抑製DNA複製或轉錄、抑製蛋白質合成及破壞細胞膜的正常功能等。抗生素抗菌作用機理的專一性，決定了其抗菌譜，例如若某種抗生素是幾丁質酶的強抑製劑，而幾丁質是黴菌細胞壁的主要成分之一，這樣該抗生素就具有抑製黴菌生長的功能，但對細菌就沒有抗菌效果。
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