（1）β-內酰胺類抗生素
這類抗生素分子的結構特點是都有一個β-內酰胺的四元環，它們的共同功能是抑製細菌細胞壁主要成分肽聚糖的合成。β-內酰胺類抗生素又可以根據其化學特性分成幾個子類，如青黴素類頭孢菌素類、碳青黴烯類及單環內酰胺類等。
（2）氨基糖苷類抗生素
結構特點是都含有一個六元脂環，環上有羥基及氨基取代物，分子中還會有若幹個糖基或氨基糖基。氨基糖苷類抗生素都具有抑製核糖體的功能。鏈黴素和慶大黴素屬於這類抗生素。
（3）四環素類抗生素
四環素類抗生素分子結構中都有一個由四個縮聚環呈線性排列的核，其共同的功能是在核糖體水平抑製蛋白質合成。這類抗生素的典型例子是四環素。
（4）蒽環類抗生素
結構特點與四環素類抗生素類似，也有四個縮聚環，但是它們的作用是在DNA水平，幹擾拓撲異構酶的功能。常用作抗腫瘤藥，如道諾紅黴素。
（5）抗細菌大環內類抗生素
這類抗生素的結構特點是含有一個很大的內酯環，通過與細菌核糖體的亞基結合以抑製蛋白質的合成，如紅黴素。
（6）抗黴菌大環內酯類抗生素、或聚烯類抗生素
分子結構中也有-個很大的內酯環，環上有一係列的共軛雙鍵。作用是幹擾真核細胞膜中甾醇的合成，如兩性黴素B。
（7）安沙黴素類抗生素
安沙黴素類抗生素中有一個被脂鏈擴展的芳香環，該環通過一個酰胺鍵閉合。它們又可以分成幾個子類，其中利福黴素是RNA聚合酶的抑製劑。
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